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  • 核準日期∶2007年05月16日

    修改日期∶2008年01月15日

    2008年03月26日

    2014年03月20日

    2018年02月09日

    布地奈德吸入氣霧劑說明書

    請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

    藥品名稱

    通用名稱:布地奈德吸入氣霧劑

    商品名稱:吉舒

    英文名稱:Budesonide Inhalation Aerosol

    漢語拼音:Budinaide Xiru Qiwuji

    成份】布地奈德。

    化學名稱:16α,17α-22R,S-亞丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。

    化學結構式:

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    分子式:C25H34O6  

    分子量:430.5

    性狀】本品在耐壓容器中的藥液為無色澄清液體,撳壓閥門,藥液即呈霧狀物噴出。

    適應癥輕度、中度和重度持續性哮喘。

    規格】每瓶200撳,每撳含布地奈德(C25H34O60.1mg。

    用法用量

    應按照患者哮喘病情嚴重程度和治療階段調整本品劑量。

    當患者從其他吸入制劑轉換為使用本品時,應采用個體化給藥方案,并考慮之前的用藥情況、給藥劑量及方法。

    成人及12歲以上兒童:重度哮喘患者在開始使用吸入性腎上腺糖皮質激素治療或者減少或停用口服腎上腺糖皮質激素時,推薦劑量為每日2~4,每次2撳(200μg);重度哮喘發作時,每日最高劑量可增加至1600μg。維持劑量因人而異,應為能控制哮喘癥狀的最小劑量:通常每日1次,每次2撳(200μg)即可。

    6歲至12歲兒童:通常每日1次,每次2200μg)。如果需要,可以增加到每日400μg。允許使用本品的年齡范圍取決于患者是否能夠正確使用本品。應減少劑量至能有效控制哮喘的最低維持劑量。

    未使用腎上腺糖皮質激素治療過的患者:布地奈德的療效通常在開始用藥后10天內出現,然而,對于支氣管分泌物過多妨礙了活性成份吸收的患者,推薦聯合使用口服腎上腺糖皮質激素治療(大約2周),應足量開始,然后逐漸減量直到達到單獨使用本品的維持劑量。因細菌感染而導致的哮喘加重應采用抗生素治療并增加本品劑量。

    使用腎上腺糖皮質激素治療過的患者:由于下丘腦功能長期受口服腎上腺糖皮質激素抑制,恢復較慢,從口服腎上腺糖皮質激素轉變成使用本品治療時需要特別注意。在開始使用本品治療前患者病情應該相對穩定。本品應與口服腎上腺糖皮質激素伴隨使用大約10天,然后,口服腎上腺糖皮質激素逐漸減量直至最低劑量,確保與本品合用能夠穩定控制病情。多數情況下,可以完全停止口服用藥,但有些患者必須維持最低劑量的口服腎上腺糖皮質激素。有些患者從口服治療轉變成本品治療時,由于全身性激素效應可能會減弱,從而出現鼻炎、濕疹、頭痛、肌肉和關節痛以及罕見的惡心和嘔吐。當發生這些事件時,醫生應評估繼續使用吸入治療的可行性。在某些情況下,恢復生理性腎上腺糖皮質激素分泌可能需要較長的時間,如由于嚴重感染、損傷或手術導致的生理應激時,這些情況下可能需要本品與口服腎上腺糖皮質激素聯合治療。另外,當哮喘急性發作時,尤其當伴有粘液增加和粘液栓形成時,可能有必要合用口服腎上腺糖皮質激素短期治療?;颊甙凑仗幏接盟帢O其重要。

    不良反應

    不良反應列表

    依照系統器官分類和不良事件的出現頻率,將不良事件所列如下。不良反應發生率的定義如下:十分常見(≥1/10),常見(≥1/100<1/10),偶見(≥1/1,000<1/100),罕見(≥1/10,000<1/1,000),十分罕見(<1/10,000)以及未知(未能從現有研究數據中估算出發生率)。

    系統器官分類

    不良反應

    出現頻率

    感染和傳染

    口咽念珠菌病

    常見

    免疫系統疾病

    速發型和遲發型超敏反應,包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管性水腫和過敏性反應

    罕見

    內分泌疾病

    全身糖皮質激素效應有關體征和癥狀,包括腎上功能抑制和生長遲緩*

    罕見

    精神疾病

    焦慮、抑郁

    偶見

    精神病、坐立不安、行為改變(尤見于兒童)

    罕見

    睡眠障礙、精神運動性興奮、攻擊行為

    未知

    神經系統疾病

    顫抖

    偶見

    味覺障礙

    十分罕見

    眼部疾病

    白內障

    偶見

    青光眼

    未知

    呼吸系統、胸廓和縱膈疾病

    咳嗽、聲音嘶啞、咽喉刺激

    常見

    支氣管痙攣

    罕見

    胃腸道病癥

    噫膈

    常見

    惡心、舌痛、口腔炎、口干

    十分罕見

    皮膚與皮下組織疾病

    皮膚萎縮、瘙癢癥、紅斑、淤青

    罕見

    肌肉骨骼和結締組織疾病

    肌肉痙攣

    偶見

    背痛

    十分罕見

    全身和給藥部位

    易煩

    罕見

    實驗室檢查

    骨密度降低

    十分罕見

    * 參見以下兒童人群的內容

    部分不良事件描述

    吸入性腎上腺皮質激素偶爾也可能會出現全身腎上腺糖皮質激素副作用有關體征或癥狀,且很大程度上與劑量、暴露時間、合并和既往腎上腺糖皮質激素暴露,以及個體敏感性有關。

    雖然,新確診COPD的患者開始吸入性糖皮質激素治療有增加肺炎的風險。但是,4,643例接受布地奈德治療的COPD患者和3,643 例非-ICS治療患者的8項合并臨床試驗的加權評估結果,并未顯示增加肺炎的風險。

    兒童人群

    由于兒童使用本品時存在著生長遲緩的風險,建議對兒童生長情況進行監測。

    禁忌

    對活性成分或本品任何輔料有過敏史的患者。

    注意事項

        本品不適用于治療急性呼吸困難或哮喘持續狀態。這些病癥應采用短效吸入性支氣管擴張劑。

    應指導患者正確使用吸入器。

    本品是一種預防哮喘的藥物,應該按照醫師的處方劑量和時間規律用藥,不能突然停藥。如果患胃腸道潰瘍,建議在整個治療期間采取嚴格的監護措施。

    當患者從口服腎上腺糖皮質激素治療轉換成吸入性腎上腺糖皮質激素治療時,以及后續治療時需要特別注意。在全身性腎上腺糖皮質激素常規維持劑量的基礎上開始使用高劑量吸入性腎上腺糖皮質激素前,患者的病情應該相對穩定。經過10天左右的聯合治療后,全身性腎上腺糖皮質激素開始逐漸減量直至最低劑量。吸入性腎上腺糖皮質激素也可以完全取代全身性腎上腺糖皮質激素。吸入性腎上腺糖皮質激素取代全身性腎上腺糖皮質激素后,腎上腺皮質功能受損的患者在生理應激期間可能需要補充全身性腎上腺糖皮質激素。這同樣也適用于長期接受高劑量吸入性腎上腺糖皮質激素治療的患者,其腎上腺皮質功能也可能受損,導致臨床顯著的腎上腺抑制,在生理應激期間也可能需要補充全身性腎上腺糖皮質激素。在口服治療轉換為吸入性布地奈德的過程中,之前由于使用全身性腎上腺糖皮質激素治療而被抑制的癥狀可能會出現,如鼻炎、濕疹、頭痛、肌肉和關節疼痛,以及罕見的惡心和嘔吐。應同時采取相應的措施來治療這些病癥。

    在全身性腎上腺糖皮質激素撤藥期間,盡管患者呼吸功能得到維持甚至改善,但有些患者還是會出現一些非特異性的身體不適。應鼓勵這些患者繼續吸入布地奈德治療,并停用口服腎上腺糖皮質激素,除非出現諸如腎上腺皮質功能不全等的臨床跡象。

    需要高劑量腎上腺糖皮質激素緊急治療或延長高劑量吸入性腎上腺糖皮質激素治療的患者也存在腎上腺皮質功能受損的風險。這些患者處于嚴重應激狀態下,可能會出現腎上腺皮質功能不全的體征和癥狀。建議在應激或非必需外科手術期間補充全身性腎上腺糖皮質激素。

    與其它吸入治療類似,極少數病例吸入給藥后可能會出現反常性支氣管痙攣,造成喘息即刻加重。如發生嚴重反應,則應重新評估治療情況,必要時尋找合適的替代療法。

    盡管治療過程監護良好,但是當呼吸困難急性發作時,應立即使用速效吸入性支氣管擴張劑,并考慮重新進行醫學評估。如果在給予最大劑量吸入性腎上腺糖皮質激素的情況下,哮喘癥狀還未得到有效控制,患者可能需要全身性腎上腺糖皮質激素短期治療。

    非常重要的一點是:吸入腎上腺糖皮質激素的劑量應是控制哮喘的最低有效劑量,并應該定期調整。需要高劑量腎上腺糖皮質激素緊急治療或延長高劑量吸入性腎上腺糖皮質激素治療的患者也存在腎上腺皮質功能受損的風險。這些患者處于嚴重應激狀態下,可能會出現腎上腺皮質功能不全的體征和癥狀。建議在應激或非必需外科手術期間補充全身性腎上腺糖皮質激素。兒童如長期(幾個月或幾年)暴露于高于推薦劑量(約1000μg/天)的本品,極少數患者可能出現急性腎上腺危象。腎上腺功能不全的癥狀開始時是非特異性的,包括:食欲減退、腹痛、體重減輕、疲勞、頭痛、惡心、嘔吐等;可發生于吸入性腎上腺糖皮質激素治療期間的特異性癥狀包括低血糖伴意識障礙和/或抽搐??赡軐е履I上腺危象的情況有:損傷、手術、感染和快速減少劑量等。應對使用高劑量藥物的患者進行仔細評估并且逐漸減量,可能還需要監測腎上腺功能。

    建議長期接受吸入性腎上腺糖皮質激素治療的兒童定期測量身高。在生長減緩的情況下,應對治療進行評估,減少腎上腺糖皮質激素的劑量至有效控制哮喘的最低維持劑量。此外,應考慮與小兒呼吸科專家討論患者的病情。

    作為全身性腎上腺糖皮質激素長期治療的結果,口服腎上腺糖皮質激素的患者可能出現腎上腺功能受損,停用口服腎上腺糖皮質激素后可能需要相當長的時間來恢復,因此口服腎上腺糖皮質激素依賴的患者轉換為吸入性布地奈德后,在相當長一段時間里仍然存在腎上腺皮質功能受損的風險。在這種情況下,應定期監測下丘腦垂體腎上腺皮質軸(HPA)功能。

    吸入性腎上腺糖皮質激素治療可能引起口腔念珠菌病。念珠菌感染需要適當的抗真菌藥治療,有些患者甚至必須中斷治療。為了減少患者發生口腔念珠菌病和聲音嘶啞的風險,應建議患者每次吸入腎上腺糖皮質激素后清水漱口或刷牙。

    急性呼吸道細菌感染可加劇哮喘的臨床癥狀,所以有必要給予適當的抗生素治療。這些患者可能需要增加布地奈德吸入量以及短期給予口服腎上腺糖皮質激素。應使用速效吸入性支氣管擴張劑作為急救治療以緩解急性哮喘發作癥狀。

    活動期和靜止期肺結核患者在開始本品治療前應特別謹慎,如有必要應采取充分的相應治療措施。同樣,氣道真菌、病毒或其它感染的患者需要進行密切觀察和護理,并僅在采取適當抗感染措施的情況下才可使用本品。

    呼吸道粘液分泌過多的患者,可能有必要給予短期口服腎上腺糖皮質激素治療。

    肝功能減弱的患者,吸入性布地奈德治療可導致藥物清除率下降,全身生物利用度提高,從而可能產生全身效應,因此應定期監測這些患者的下丘腦垂體-腎上腺皮質軸(HPA)功能。

    應避免聯合使用酮康唑、伊曲康唑,HIV蛋白酶抑制劑或其它強效CYP3A4抑制劑。如果需要聯合用藥,兩種療法之間的間隔應盡可能長。

    本品含有少量乙醇(每撳低于10mg)。其含量可以忽略不計,常規治療劑量應用時不會對患者造成任何危害。

    請置于兒童接觸不到的地方。

    運動員慎用。

    本品對駕駛和操作機器的能力無影響。

    孕婦及哺乳期婦女用藥 

    妊娠

    動物研究提示腎上腺糖皮質激素會誘發畸形,但使用推薦劑量的人群并不與此相關。前瞻性流行病學研究和藥物全球上市數據的大部分結果并未顯示妊娠期間使用吸入性布地奈德導致增加胎兒和新生兒出現不良反應的風險。這一結果對胎兒,以及在妊娠期間需要維持適當哮喘治療的母親十分重要。

    同妊娠期間使用的其它藥物一樣,應權衡母體接受布地奈德給藥的獲益與胎兒的可能風險。

    建議使用有效控制哮喘的最低布地奈德有效劑量。

    哺乳

    布地奈德會泌入母乳,不過,布地奈德的治療劑量預期對乳兒無任何作用。哺乳期間可以使用布地奈德。

    患有哮喘的哺乳女性,接受吸入性布地奈德(200400μg、每日兩次)維持治療引起的受乳嬰兒體內的布地奈德全身暴露量可忽略不計。藥代動力學研究顯示,嬰兒每日的預估攝入量為母體每日服用劑量(兩種劑量)的0.3%,假設嬰兒的口服生物利用度為100%,經估算,嬰兒的平均血漿濃度為母體血漿濃度的1/600。嬰兒血漿樣本中的布地奈德濃度全部低于定量限。

    根據吸入性布地奈德所得數據,以及治療劑量布地奈德經鼻、吸入、口服和直腸給藥后,藥物PK在治療劑量范圍內呈線性的事實,預期乳兒暴露較低。

    【兒童用藥】見【用法用量】。

    【老年用藥】見【用法用量】。

    藥物相互作用

    正在口服腎上腺糖皮質激素治療的患者應該逐步轉換成僅使用本品治療。當患者病情穩定后可以開始合用本品治療,同時逐漸減少口服腎上腺糖皮質激素的劑量,并定期檢查患者的全身狀況。這對長期接受日服腎上腺糖皮質激素治療且腎上腺功能受損的患者是必要的,因其腎上腺功能恢復較慢。

    布地奈德代謝主要是由CYP3A4酶介導,因此,CYP3A4酶抑制劑,如酮康唑、伊曲康唑,會使布地奈德全身暴露增加若干倍,請見【注意事項】。目前尚未得到支持這些藥物合用的用藥建議數據,應避免與這些藥物合用。如果必須要合用,兩種治療之間的間隔應盡可能長,同時,可考慮降低布地奈德劑量。

    高劑量吸入性布地奈德與CYP3A4酶抑制劑之間相互作用的有限數據顯示,如果200mg伊曲康唑(每日一次)與單劑量1000μg吸入性布地奈德聯合用藥,布地奈德的血漿水平顯著增高(平均增高4倍)。

    在同時接受糖皮質激素與雌激素和避孕藥治療的女性患者中,觀察到了糖皮質激素血漿水平增加,效應增強,但布地奈德與低劑量口服避孕藥合用時,并未觀察到任何效應。

    由于腎上腺功能可能被抑制,用于診斷垂體功能不全的ACTH刺激試驗可能會產生假性結果(低值)。

    本品中含有少量乙醇。理論上對于特別敏感的患者,如使用雙硫侖或者甲硝唑,可能發生藥物相互作用。

    藥物過量

    本品極少發生藥物過量,通常不會造成有臨床意義的影響。

    藥物過量的癥狀

    布地奈德的急性毒性非常小。長期過量使用可能導致全身腎上腺糖皮質激素效應,如感染敏感性增加、腎上腺功能亢進和腎上腺抑制,也可能出現腎上腺皮質萎縮、應激適應能力受損。

    藥物過量的治療

    對于急性藥物過量,不需要采取任何特殊的緊急措施,應繼續使用推薦劑量的吸入性布地奈德控制哮喘。下丘腦垂體腎上腺皮質軸(HPA)功能可在幾天之內恢復。

    藥理毒理

    藥理作用

    本品的活性成份為布地奈德,是一種合成的非鹵化皮質激素,僅供局部吸入使用。當以推薦劑量使用時,它的抗炎作用強,不導致全身效應,也不抑制腎上腺皮質功能。

    雖然最大療效在連續使用幾個星期后才出現,但是吸入布地奈德后24h之內哮喘癥狀即可得到改善。

    皮質激素對哮喘時炎癥的確切作用機制尚不清楚。已知布地奈德對參與過敏性和非過敏性呼吸道炎癥的幾種細胞類型(例如:嗜酸性粒細胞、巨噬細胞、肥大細胞、淋巴細胞和中性粒細胞)和炎癥介質(例如:細胞因子、白三烯、類花生酸和組胺)都有廣泛的抑制作用。布地奈德的這些作用可能與其治療哮喘的療效有關,它可減少患者黏液分泌、減弱氣道反應性以及抑制支氣管痙攣發作。在高敏患者中,布地奈德能夠降低氣道對組胺和乙酰甲基膽堿的反應性。

    毒理研究

    遺傳毒性:

    布地奈德Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、黑腹果蠅隱性致死試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。

    生殖毒性:

    大鼠皮下給予布地奈德20μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10),可見母體增重、產前存活率、產時和哺乳期幼仔存活率下降,在5μg/kg(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40)劑量下未見類似作用。家兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/kg/天(分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/42.5倍)可見死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德100250μg/kg/天(約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/21/4)劑量時未見致畸和死胎。

    致癌性:

    小鼠經口給予布地奈德200μg/kg天(約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量),連續91周,未見腫瘤發生率增加。在Sprague-Dawley大鼠104周致癌性試驗中,雄性大鼠經口給予50μg/kg/天(約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量)可見神經膠質瘤發生率明顯增加。雄性大鼠在劑量為10、25μg/kg/日,雌性大鼠在劑量為50μg/kg/日時,未見腫瘤發生率增加。

    Fisher大鼠和Sprague-Dawley大鼠進行另外兩項2年致癌性試驗中,經口給予布地奈德劑量為50μg/kg/日未見神經膠質瘤發生率增加,而雄性Sprague-Dawley大鼠可見肝細胞腫瘤發生率顯著增加。上述兩項試驗中同時給予的對照皮質激素潑尼松龍和曲安奈德,可見類似結果。

    藥代動力學

    布地奈德是兩個差向異構體(22R22S)的混合物。在腎上腺糖皮質激素受體親合力研究中,22R異構體的活性是22S異構體的兩倍。布地奈德這兩種異構體不會相互轉換。

    吸收和分布

    布地奈德具有中等親脂性,對腎上腺糖皮質激素受體具有高親合力,能迅速被氣道粘膜吸收。

    吸入給藥約20分鐘后,布地奈德與細胞內脂肪酸結合生成酯,這是個可逆的結合過程,能延長其在肺內的局部抗炎活性。

    藥物的全身吸收量部分來自于肺沉積,部分通過口腔吞咽,占總量的10%30%,經肝臟快速和廣泛代謝后生成活性很低的代謝產物。血漿蛋白結合率為88%,分布容積較高。

    代謝

    布地奈德主要通過代謝清除。布地奈德經肝細胞色素P4503A4快速而廣泛地代謝為兩個主要代謝產物。在體外,這兩種代謝物的腎上腺糖皮質激素活性不足母體化合物的1%。在人體肺和血清中觀察到可忽略不計的代謝失活產物。

    排泄

    布地奈德以共軛和非共軛代謝產物的形式經尿液和糞便排泄。吸入給藥后的消除半衰期約為3小時。

    特殊患者人群

    肝病患者的布地奈德暴露量可能會增加。兒童血漿清除半衰期顯著低于成年人。

    貯藏】密閉,在陰涼處(不超過20)保存。

    包裝19ml耐壓鋁罐,罐口鎖以定量氣霧閥門,外罩驅動器。1/盒。

    有效期12個月。

    執行標準】國家食品藥品監督管理總局標準YBH05192018

    批準文號】國藥準字H20030987。

    生產企業

    企業名稱:魯南貝特制藥有限公司

    生產地址:山東省臨沂市銀雀山路243

    郵政編碼:276006

    電話號碼:0539-8336336(銷售部) 8336169(質保部)

    傳真號碼:0539-8336338

        址: www.lg-dow.com



    氣霧劑使用方法

    請仔細閱讀說明書后,按下述步驟用藥:

    1、取下保護蓋,充分振搖,使其內容物充分混勻。

    2、雙唇包住接口端。

              

    3、通過接口端平靜呼氣。

    4、開始吸氣的同時撳壓藥罐,使其噴藥一次,經口緩慢而深深地吸入。

    5、盡可能長地屏住呼吸,最好10秒鐘,然后緩緩呼氣。

    ◆如果需要進一步用藥,可以再次振搖氣霧劑后,重復上述步驟2-5項。

    ◆每次用藥后應漱口。

    注意事項:

    1、氣霧劑在肺部起作用,撳壓藥罐應在吸氣的同時開始,以便使藥物盡可能進入肺的深部。

    2、請遵醫囑,切勿超過處方量。

    兒童:兒童用藥請在醫生指導和成人監護下進行。

    警告:鋁罐內有壓縮氣體,即使是鋁罐已空也不可將其刺穿、弄破或燃燒。

    避免陽光曝曬、高溫或冷凍。請置于兒童不易取到處。

    清洗:定期拆下氣霧劑藥罐,清洗塑料外殼(至少每周一次),用溫水而不是熱水清洗,如有必要可加用弱的清洗劑,干燥后,裝上氣霧劑藥罐。


    24小時客服熱線: 400-0539-310

    說明書僅供參照,以實際使用為準
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