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    新型抗凝藥阿加曲班在臨床上有什么優勢?
    作者:mtx

    抗凝治療一直是腦卒中領域研究和關注的熱點,臨床常用抗凝藥物(肝素、低分子肝素和華法林等)因其出血風險在急性期使用受限。以阿加曲班為代表的新型抗凝藥逐漸得到臨床上的認可。

    目前主要用于發病48h的AIS的神經癥狀(運動麻痹)及日?;顒樱ú叫?、起立、坐位保持、飲食)的改善,尤其是已經明確的動脈夾層、早期進展性急性腦梗死、后循環缺血不適合溶栓的、動脈源性腦卒中、TIA、房顫、心房黏液瘤患者。

    那么阿加曲班具有什么樣的優勢呢?

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    首先是藥效學和藥效動力學方面:

    1.  阿加曲班發揮抗凝效果不依賴抗凝血酶,直接與凝血酶快速、可逆結合,起效更快、更直接。

    2.  可同時滅活液相凝血酶以及血栓結合蛋白結合的凝血酶,在相同抗凝效果時,抗栓效果更強。

    3.  抗凝效果與部分活化凝血酶時間(APTT)(小劑量時)及活化凝血時間(ACT)(大劑量時)相關性良好,呈線性關系;

    4.  藥效影響因素少,經肝代謝,腎功能不全患者依然可用;

    5.  對凝血酶的產生影響相對較小,與肝素在較窄濃度內即可顯著延長APTT相比,阿加曲班的抗凝效應隨劑量增加緩慢增強,廣泛濃度內不延長APTT,有較寬的藥物使用濃度安全窗;

    6.  作用時間短,藥物生物半衰期僅數分鐘,藥物清除半衰期為39-51 min,停藥后APTT 2-4h 即可恢復至正常;

    常規劑量使用,不會影響血小板功能,不會導致血小板減少癥的發生,且可用于治療與肝素引起血小板減少有關的血栓形成;

    7.  阿加曲班作為小分子物質,沒有免疫原性,與肝素抗體也沒有免疫交叉反應;

    8.  調節內皮細胞功能,抑制血管收縮,下調各種導致炎癥和血栓的細胞因子,且在血管神經損害過程中有神經保護功能。

    臨床的藥效研究還發現,阿加曲班與其他藥物(抗血小板藥、阿替普酶等)聯用可增強抗栓效果,而不增加出血風險, 有望代替肝素或低分子肝素用于各種靜脈抗凝治療,成為進展性腦梗死輔助溶栓治療的有效、安全的首選用藥及錯過溶栓時機的AIS患者的一線治療藥物,并成為治療HIT及發生HIT后仍需抗凝治療的首選藥物之一。

     參考文獻:

    [1]劉峻峰, 林森, 周紅清,. 阿加曲班治療急性缺血性腦卒中有效性和安全性的系統評價[J]. 中國循證醫學雜志, 2014, 014(007):859-866.

    [2]岳弘偉,王麗華.阿加曲班治療急性缺血性腦卒中的臨床進展[J].腦與神經疾病雜志,2020,28(07):458-460.

     


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