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    維康達:復方組合,增效減毒,腫瘤患者的新希望

    維康達(替吉奧膠囊),又稱為S-1、氟特嗪膠囊,是一個新型的氟尿嘧啶類口服抗癌藥物,在國內由魯南制藥集團于2009年首家研發上市,商品名維康達,臨床上主要用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。該藥最早由日本研發上市,目前在日本已批準用于晚期胃癌、頭頸部癌、結直腸癌、非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌和胰腺癌等癌癥的治療。目前在日本晚期胃癌的化療中有80%以上的病例使用替吉奧膠囊,單藥有效率可達44.6%以上,已經成為日本治療晚期胃癌的一線用藥。

    維康達膠囊由替加氟和兩種生化調節劑吉莫斯特、氧嗪酸鉀組成,替加氟屬第二代氟尿嘧啶類口服抗癌藥,進入體內后通過肝臟P450酶轉化變成5-FU后進入血循環。與5-FU針劑相比,替加氟改為口服型,用藥方便,毒性相對降低,但是,缺點是抗癌療效仍然較低,胃腸道毒副反應較大是限制用藥的主要因素。維康達膠囊中引入吉莫斯特,該化合物能特異性抑制肝臟二氫嘧啶脫氫酶(DPD)活性,減緩5-FU降解,因而能較長時間地保持血液中有效濃度,提高療效。氧嗪酸鉀的作用是能特異性抑制小腸組織細胞乳清酸核糖轉移酶(ORTC)活性,正是因為該酶的作用,使進入腸道組織的5-FU產生磷酸化,而磷酸化的結果是導致腸道組織毒副反應的主要原因。5-FU在小腸組織粘膜細胞內磷酸化水平降低,毒副作用即降低。

    由于種種原因,日產替吉奧膠囊一直沒能進入中國市場,使得很多病人失去了治療機會,而且高昂的價格,很多病人無法承受。維康達上市以后,填補了國內的空白,給腫瘤患者帶來了福音,大大降低了患者經濟負擔。

    維康達膠囊自上市以來,先后獲得“2010年國家重點新產品”,“2011年山東省科技進步二等獎”等榮譽稱號。維康達以其高效、低毒及服用方便的的特點,得到臨床醫生和癌癥患者的一致認可,近10萬例患者使用,挽救了數以萬計的生命,取得了巨大的社會效益和經濟效益。

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